 (bovine))
一、基本信息
- 名称：Parathyroid Hormone (1–34) (bovine)
- 简称：bPTH (1–34)，牛甲状旁腺激素 (1–34)
- 三字母序列：Ala-Val-Ser-Glu-Ile-Gln-Phe-Met-His-Asn-Leu-Gly-Lys-His-Leu-Ser-Ser-Met-Glu-Arg-Val-Glu-Trp-Leu-Arg-Lys-Lys-Leu-Gln-Asp-Val-His-Asn-Phe
- 单字母序列：AVSEIQFMHNLGKHLSSMERVERWLRKKLQDVHNF
- 肽名称：Parathyroid Hormone (1–34) (bovine)
- 来源：牛甲状旁腺激素天然 N 端活性核心片段，对应成熟肽第 1–34 位
- 长度：34 个氨基酸（34-mer）
- 类型：线性天然功能多肽
- 末端：N‑末端游离氨基（‑NH₂），C‑末端游离羧基（‑COOH），无修饰
- 结构特征：
- 含2 个 Met、1 个 Trp、2 个 Phe、2 个 His
- 无 Cys，无二硫键，无错配风险
- 典型两亲性 α‑螺旋构象
- 包含完整的PTH 受体结合与激活结构域
- 结构式：
二、精确理化性质（可直接用于 COA / 质谱）
- 精确分子量：4108.76 Da
- 分子式：C183H288N54O50S2
- 理论等电点 pI：9.9（强碱性多肽）
- pH 7.4 净电荷：+6
- 紫外吸收：含Trp、Phe，280 nm 有强特征吸收
- 溶解性：易溶于水、稀醋酸、PBS、生理盐水
- 稳定性：
- 含Met、Trp，易氧化，必须避光保存
- 粉末：−20 ℃ 避光干燥可稳定 ≥ 2 年
- 溶液：分装避光 −20 ℃，避免反复冻融
三、一级结构与功能分区
1、N 端受体激活区（1–19）
AVSEIQFMHNLGKHLSSM
- 第 1 位：Ala（人源为 Ser，是人与牛的关键差异位点）
- 第 8 位：Met，易氧化但对活性至关重要
- 负责与 PTH 受体对接并启动下游信号
- 决定 cAMP 激活效率与钙调节活性
2、中部高亲和力结合区（20–27）
ERVERWLRK
- 富含碱性氨基酸：Arg、Lys
- Trp23为受体结合的核心疏水锚点
- 是与 PTH1R 高亲和力结合的关键区域
3、C 端构象稳定区（28–34）
KLQDVHNF
- 疏水残基与电荷残基交替排列
- 维持 α‑螺旋结构完整性
- 增强结合稳定性与信号持续性
四、生理来源与背景
- 来源：牛甲状旁腺天然分泌的甲状旁腺激素 N 端片段
- 是 PTH 分子中最小且保留完整生物学活性的片段
- 与 hPTH (1–34) 高度同源，仅少数残基差异，但受体激活活性相当
- 是历史最悠久、应用最广泛的 PTH 工具肽之一
- 在早期 PTH 受体发现、信号通路研究中作为标准激动剂
五、作用靶点与信号通路
主要靶点
- PTH1R（高亲和力、强效激动剂）
- PTH2R
- 成骨细胞、破骨细胞表面受体
- 肾小管上皮细胞
核心信号通路
- cAMP/PKA 信号通路（主要激活通路）
- PLC/IP3/Ca²⁺ 信号通路
- ERK1/2 增殖与分化通路
- 骨代谢、钙磷转运、细胞存活相关通路
六、核心生物学功能
- 强效、特异性激活 PTH1R
- 升高血钙浓度，降低血磷，维持钙磷稳态
- 双向调控骨代谢：促进骨形成与骨吸收
- 促进肾小管对钙的重吸收，抑制磷重吸收
- 促进肾脏 1α‑羟化酶活化，增强维生素 D 激活
- 调节成骨细胞增殖、分化与矿化
- 体外细胞水平表现出稳定、可重复的生物学活性
七、科研与应用领域
- PTH 受体药理学、信号转导、结构‑功能关系研究
- 钙磷代谢紊乱、甲状旁腺功能异常模型
- 骨质疏松、骨代谢相关机制研究
- 特立帕肽（Teriparatide）等 PTH 类药物的阳性对照肽
- 体外细胞实验、动物模型、器官培养标准工具肽
- ELISA、质谱、SPR、受体结合实验标准品
- 药物筛选：PTH 受体激动剂 / 拮抗剂筛选模板
