【试剂简介】
中文名：成纤维细胞活化蛋白
英文名：FAPI
CAS号：2471983-20-5
分子式：C24H28F2N6O3
分子量：486.51
结构式：米白色到浅黄色固体
结构式：
一、作用机制与靶向特性
该化合物的核心功能在于其对成纤维细胞活化蛋白（FAP）的高选择性识别与结合能力。
靶点选择性：研究表明，该化合物对FAP具有较高的亲和力，其半数抑制浓度（IC₅₀）在10-50 nM范围内，并且对相关的蛋白酶（如DPP-IV）具有超过100倍的选择性，这确保了其在复杂生物环境中的靶向特异性。
作用基础：其作用机制主要是通过与FAP的活性位点结合，从而干扰该蛋白在细胞外基质微环境中的相关生理活动。
二、主要应用场景
基于其靶向特性，该化合物在基础科研领域主要有以下几类应用方向：
1.分子探针与显像技术研究
该化合物可作为前体物质，通过其分子结构中的反应性基团与放射性核素螯合剂（如DOTA、NOTA）进行偶联。例如，在与锝-99m（99mTc）结合后，可用于单光子发射计算机断层扫描（SPECT）的显像研究。此外，也可用于制备正电子发射断层扫描（PET）显像剂的前体研究，用于探索生物体内特定目标的分布情况。
2.药物递送系统构建
在该化合物的结构基础上，可以将其修饰于纳米载体表面。这种修饰赋予了载体系统主动靶向的能力，有助于研究药物在特定微环境中的富集效率与释放行为。
3.细胞微环境研究
由于成纤维细胞活化蛋白（FAP）在某些病理状态下的基质成纤维细胞中表达水平较高，该化合物常被用作工具药，用以探索FAP在细胞外基质重塑、血管生成调控等过程中的生物学功能。
三、理化性质与稳定性
了解化合物的理化性质是进行实验设计的前提：
溶解性：该化合物在有机溶剂（如二氯甲烷、DMSO）中溶解性良好，但在水相中的溶解度相对有限（约10-50 μM），在实验设计时需根据溶剂指南进行配制。在DMSO中配制储备液是常见的操作方式。
稳定性：在生理条件（pH 7.4）下，其半衰期约为2-4小时，可满足常规体内研究的窗口期要求。固体形态的化合物在干燥、避光、常温环境下可保持长期稳定。
四、储存与操作指南
为保证产品的理化性质与生物活性，建议遵循以下储存规范：
温度要求：建议在 -20°C 条件下储存
溶液保存：若配制成溶液（如在DMSO中），建议在 -80°C 条件下储存；应避免反复冻融，建议分装后密封保存。
环境要求：需避光、干燥储存，并远离强酸、强碱及氧化剂。
【相关试剂】
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1919794-37-8
【注意事项】
1.产品仅限用于科研实验，不用于临床和诊疗。
2.在使用过程中，也需要避免频繁解冻，保持干燥、避光和避氧气。
文章编辑来源：WWH
